Bài báo cùng quyển |
---|
Quy trình đơn giản tổng hợp Belinostat -Cách tiếp cận hóa học xanh
Tóm tắt
Một số quy trình tổng hợp belinostat đã công bố trước đó. Trong báo cáo này, Belinostat được tổng hợp một cách dễ dàng từ tác chất ban đầu là 3-nitrobenzaldehyde thông qua 5 bước với hiệu suất 14.16 %, bao gồm phản ứng ngưng tụ Knoevenagel của aldehyde và axit malonic có sự hiện diện bazơ hữu cơ, ester hóa, sự khử nhóm nitro thành nhóm amin, sulfocloro hóa bởi thionyl chloride/copper (I) chloride trong nước như là nguồn cung cấp lưu huỳnh điôxit thông qua phản ứng tạo muối diazonium với hiệu suất 26.81 %, sulfonamide với aniline và cuối cùng là amin hóa với hydroxylamin. Ưu điểm chính của quy trình này là sử dụng tác chất phản ứng không đắc tiền, quy trình đơn giản và thân thiện với môi trường và sức khỏe hơn.
Từ khóa: Belinostat, ngưng tự Knoevenagel , sulfochloro hóa bởi thionyl chloride/copper (I) chloride trong nước, tạo muối diazonium bởi p-TsOH/NaNO2 trong nước